俄羅斯化學家獲得新分子

俄羅斯化學家獲得了吲哚基和吡咯嗪系列的新分子。學分:UrFU/阿納斯塔西婭庫什佩爾

科學家們獲得了在治療神經退行性疾病方面取得突破的物質。

BH200系列生物顯微鏡
BH200教學生物顯微鏡

俄羅斯科學家合成了可以阻止阿爾茨海默氏癥、帕金森氏癥和其他嚴重腦部疾病中神經元退化的化合物。這些物質可以為神經退行性疾病的治療提供突破。

吡咯基和吲哚嗪類的新分子激活細胞內機制,以對抗“老年”腦部疾病的主要原因之一——隨著年齡的增長,人腦中積累的所謂淀粉樣蛋白結構過多。該研究的精華發表在《歐洲藥物化學雜志》上。來自俄羅斯科學院細胞學研究所、俄羅斯科學院烏拉爾分院有機合成研究所和烏拉爾聯邦大學(UrFU)的專家參與了這項研究

“我們的化合物激活特定熱休克蛋白的合成并導致它們在細胞中積累,”研究合著者、UrFU 有機和生物分子化學系教授伊琳娜·烏特波娃說。“這種類型的蛋白質可以保護神經元組織免受過量有毒淀粉樣蛋白的侵害,并保護細胞免受各種壓力,包括神經退行性疾病的蛋白質毒性壓力。”

吡咯基和吲哚嗪類系列化合物的重要優點是有利可圖的合成技術和低毒性。

所獲得的化合物在阿爾茨海默病和腦外傷后繼發性損傷的細胞模型中進行了測試。在這兩種情況下,新物質都表現出顯著的治療效果,提高了神經元細胞的存活率。最有效的化合物已在創傷性腦損傷后繼發性損傷的大鼠的活組織中進行了測試。

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據科學家稱,在康復治療中使用吡咯嗪使動物避免出現運動障礙和海馬神經元退化。研究小組一直在繼續研究新化合物的作用機制,并正在為它們的臨床前測試做準備。

筆記

阿爾茨海默病和帕金森病是大腦疾病,其中神經元的逐漸退化導致語言、記憶和思維的喪失。大多數情況下,它們會影響 65 歲以上的人。僅 2010 年全球患有阿爾茨海默病的人數估計為 3560 萬。到 2050 年,預計增長到 1.154 億。尚未研制出用于預防和治療此類疾病的有效藥物。現有的補救措施僅旨在抑制癥狀,但不能阻止神經退化過程本身。

參考文獻:Elizaveta A. Dutysheva、Irina A. Utepova、Maria A. Trestsova、Alexander S. Anisimov、Valery N. Charushin 撰寫的“在阿爾茨海默病細胞模型中合成和批準新的吡咯和吲哚嗪類神經保護化學物質”, Oleg N. Chupakhin、Boris A. Margulis、Irina V. Guzhova 和 Vladimir F. Lazarev,2021 年 5 月 26 日,歐洲藥物化學雜志
DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113577

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